カロナールのそれ、誤解です!知っておきたい解熱鎮痛剤の豆知識

Noriko

こんにちは。
今回はカロナールについてのまとめです。

カロナールというとどんなイメージですか?
子供からお年寄りまで使える優しい解熱鎮痛剤?

いろいろなイメージがあるかと思いますが、
誤解されがちなこともあるのでその辺りも含めて特徴をまとめました。

 

 



カロナールとは?

カロナール(成分名:アセトアミノフェン)

消炎効果を持たない解熱鎮痛剤で
市販薬でもとてもよく使われる成分です。

子供の解熱鎮痛といえばこれというほど安全性も高いと言われています。

効果効能・用法用量

〈頭痛、耳痛、症候性神経痛、腰痛症、筋肉痛、打撲痛、捻挫痛、月経痛、分娩後痛、がんによる疼痛、歯痛、歯科治療後の疼痛、変形性関節症〉

1回300~1000mg、投与間隔は4~6時間以上。
1日総量として4000mgが限度

〈急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)〉

1回300~500mgを頓用。
原則として1日2回までとし、1日最大1500mgを限度

〈小児科領域における解熱・鎮痛〉

体重1kgあたり1回10~15mg投与間隔は4~6時間以上。
1日総量として60mg/kgが限度。
ただし、成人の用量を超えない。

 

Noriko

このように用量を見てもらうと分かりますが、
用量の幅がとても大きいですよね。

適応症や年齢によっても異なります。

そのため、医師によってかなり使い方に幅が出やすいお薬です。

 

 

カロナールの誤解①

 

Noriko

カロナールについて誤解されている方が多いと感じることについて取り上げてみます。

これは一般の方のみならず、医師や薬剤師でも誤解していることがあるようです。

 

まずこちら

坐薬の方が直接血中に吸収されるため効き目が早く出る
というのは誤解!!
なぜこのような誤解しやすいかというと
代表的なのはボルタレン坐薬などと同じように考えているからではないでしょうか?
ボルタレンは経口投与よりも、坐剤で投与した方が吸収が早いです。
経口(ボルタレン錠25mg)の Tmax:2.72
坐剤(ボルタレンサポ25mg)の Tmax:0.81
というわけで、ボルタレンは飲み薬の方が効果が最大になるまで3倍もの時間がかかってしまうんですね。
でもカロナール(アセトアミノフェン)は違います。
経口(カロナール400mg)の Tmax:0.46
坐剤(カロナール400mg)の Tmax:2.4
というわけで一番効果を発揮する時間は経口の方が早いんです。

 

Noriko
ただ、全体的な効果も経口のほうが高いかというとそれはまた別だと思います。
何を持って効果が高いというのかによりますね。

 

効果が早く出たほうが良いのなら経口の方が効果が高いといえますが、
もしバイオアベイラビリティが高いほうが良いということでしたらもちろん坐剤になります。

 

経口(カロナール400mg)の AUC:19.03
坐剤(カロナール400mg)の AUC:25.32

 

半減期が長く、効果も長く続いてほしいということならこれも坐剤になります。
経口(カロナール400mg)の T1/2:2.36
坐剤(カロナール400mg)の T1/2:4.30

 

というわけで、
何を期待しているのかによって選び方も変わってくるかもしれませんね。

 

 

アセトアミノフェン坐剤の使い方豆知識

これは有名な話ですが、
子供が熱性痙攣を起こしたときに
ダイアップ坐剤ジアゼパム)とアセトアミノフェン坐剤
どちらを先に使った方がいいかと聞かれたら、ダイアップ坐剤⇨アセトアミノフェン
の順番にする必要があ流ということが知られています。
それも30分あける必要があります。
以下は福岡県薬剤師会によるQ&Aになります
アンヒバ坐剤(アセトアミノフェン)の基剤はハードファット(油脂性)である。
ダイアップ坐剤(ジアゼパム)の成分は脂溶性のため、アンヒバ坐剤を先に使うと、直腸内腔に融解・拡散している油脂性基剤の中にジアゼパムが取り込まれるため、初期吸収が阻害され有効血中濃度に到達するのに時間を要し、また十分な効果が得られない可能性がある。

 

 

カロナールの誤解②

 

薬は全部先発品でお願いします!
Noriko

『カロナールは先発じゃないんですよ〜
だから先発と言われても先発はないので、アセトアミノフェンでもいいですね!』
はちょっとまった!です!

 

一般の方には先発品のイメージがあるカロナールですが、
ほとんどが後発品(ジェネリック)になります。

それを知っている薬剤師は、カロナール=後発品を思い込んでいる方がいますが、

実は剤形によって異なります

 

ちなみに、カロナールと同じように先発品のふりをした(?)後発品は他にもありますね。

代表的なものとしては

・メチコバール
・マグミット
・バイアスピリン

などですが、これらも後発品になります。

ただ、カロナールはちょっと例外があります

 

カロナール坐剤は先発品!

 

そう、坐剤のみ全てのカロナールが先発品です。

だから「カロナールは後発品だもんね!」
と思っている薬剤師も多いのですが、

後発品扱いしていいのは内用薬のみです。

 

内用薬とはこの3つ

・カロナール細粒
・カロナール錠
・カロナールシロップ
ちなみに、カロナール原末というものもありますが、
これは先発でも後発でもないので注意が必要です。
またカロナール以外にも坐剤の先発品はあります。

 

 

アセトアミノフェン坐剤の先発品
・カロナール坐剤
・アンヒバ坐剤
・アルピニー坐剤
これらは名前が違えどどれも先発品になります。
後発品はアセトアミノフェン坐剤「○○」といったものになります。

 

Noriko
この辺はほんとややこしいですね。
もうカロナール全部後発品でいいじゃん!
って思うんですが・・・

 

 

カロナールの効き目は持続するの?薬物動態の話

 

以前定常状態について学びました。詳しくはこちら

この薬は切れる時間がある?効果が続く?判断する簡単な方法

 

カロナールも同じように計算してみました。

結論としては

1日3回以上の回数で服用すれば定常状態になり

1日2回以下では定常状態にならないという結果でした。

このことについてインスタでまとめています。

 

 

 

ただ、カロナールは用法用量を見ていただければわかると思いますが、
用量幅がとても大きいんですね。

成人の場合は1日最大量が4000mgにもなります。

というわけで、
1回400mg、500mg程度のデータでは実際の血中濃度は分かりません。

インタビューフォームを確認すると中毒域についての記載があります

成人では、10~15g(150~250mg/kg)のアセトアミノフェンを一度に内服すると肝毒性が起こり、
20~25gまたはそれ以上では致命的になる可能性がある
別の文献では、アセトアミノフェン接種 4 時間後の血中濃度が 300μg/mL を超える時激しい肝障害を生 じるが、120μg/mL 以下ならば生じないとされている

とあります。

 

ということは、
成人50kgの人の場合12500mgを一度に服用すると肝毒性があるということになります。
ここまで高用量になることはあり得ませんが、
とはいえ、最高量の4000mgを継続するというのもちょっと怖いですね。

 

ここで、『警告』を確認してみましょう。

本剤により重篤な肝障害が発現するおそれがあることに注意し、1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能等を確認するなど慎重に投与すること

とありますので、やっぱり4000mgを継続というのは危険な感じがしますね。
続けるのであれば1500mg程度で、それも定期的に肝機能検査をしなくてはいけません。

 

 

Noriko
NSAIDsが腎機能低下時に使いづらいことから
アセトアミノフェンが選ばれがちですが、
もちろん肝機能に注意が必要だし、
腎機能が低下時にも代謝に影響するため、
肝機能に問題なければ良いというわけでもないですね

 

 

 

カロナール食事の影響について

 

カロナールの経口投与には、
どれも『空腹時の投与は避けさせることが望ましい。』

の一文が記載されています。

あれ?カロナールって胃に優しいから食事に関係なく服用できるんじゃなかったっけ?
Noriko
と思われる方もいるかもしれませんが、
もちろんNSAIDsに比べたら胃腸障害が少ないため、
空腹時に服用することも可能です。
この場合、空腹時の服用を避けることが望ましい
とあるので、空腹時に飲んではいけないというわけではありません。
では空腹時に服用するとどうなるでしょうか?
実はアセトアミノフェンも消化性潰瘍の患者は禁忌になっています。
(※坐剤は禁忌ではありません。)
というわけで、確かにNSAIDsよりは影響は少ないけれど
消化性潰瘍が悪化する恐れもあるとされています。
そのため胃腸障害について考えると、できれば食後の方が良いとされています。
また、吸収に関しても影響があるとされています。
インタビューフォームにはこのようにあります。

糖分の多い餡、クラッカー、ゼリーや炭水化物を多く含む食事とともに服用すると、炭水化物と複合 体を形成してアセトアミノフェンの初期吸収速度が減少する。吸収量は変わらないが、急速な効果を望 むときはこれらとともに服用しない方がよい。

もう少し詳しい解説があるのでインタビューフォームをご確認ください

 

Noriko

というわけで、糖分と一緒に服用すると効き目が出るまでに時間がかかるかもしれない
ということになりますね。

つまり、特に胃腸障害はなければ、とにかく早く痛みや熱を和らげたい場合は
空腹時に服用した方が効果は早いかもしれない。

また、甘いジュースなどで飲むのは若干効果の発現が遅れるかもしれない。
と言えるかもしれません

 

とは言え、どの程度遅れるのかはよく分かりません。
効き目を最大限にするために空腹を狙う必要もないですし、

逆に消化器に問題がないのに、無理して食事をしてから服用する必要もないお薬だと思います。

 

カロナールと同じ成分の市販薬

2022年度版

動画にしてインスタにアップしています。
もし興味がある方はこちらをどうぞ。

 

カロナールのまとめ

 

☑︎坐剤よりも経口薬の方が効果が早い

☑︎坐剤よりも経口薬の方が最高血中濃度が高い

☑︎経口薬より坐剤の方が効果が長持ち(半減期が長い)

☑︎経口薬より坐剤の方がバイオアベイラビリティは高い(AUCが高い)

☑︎カロナールの経口薬はどれもジェネリック※原末を除く

☑︎カロナールの坐剤はどれも先発品

☑︎坐剤の先発品は3種類ある(カロナール,アンヒバ,アルピニー)

☑︎経口薬は、甘いもの、炭水化物などと一緒に服用すると効き目が遅いかもしれない

 

Noriko

こんな感じになりました。

とてもよく見る成分なので
一度まとめると服薬指導で役に立ちそうですよね!

ちょっとした学びをインスタグラムにもまとめています。

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